Los Incas utilizaban el extracto de coca como anestésico local en las operaciones de cerebro. La coca era y es una planta sagrada que se usa en muchos rituales. Es una ofrenda indispensable a la Pachmama, la madre tierra.

"Picchar" se le llama al acto de colocarse las hojas de coca en la boca, en el interior de los carrillos. Más que masticar, las hojas se aprietan contra los dientes. A veces se usa la ceniza de las plantas bananeras o del mijo, así como cal o bicarbonato, para favorecer la salivación. La hoja de coca contiene además de los alcaloides estimulantes, trazas de mineral como el hierro, calcio, fósforo y vitaminas A, B2 y E.

El mascado de la hoja mantiene despierto, eleva el rendimiento corporal, aumenta la capacidad de concentración. Las hojas de coca protegen del mal de altura, suavizan el hambre y la sed, y ayudan a hacer frente a los trastornos digestivos. Las plantas de coca influyen en el sistema circulatorio. Hasta ahora, faltan estudios científicos serios que analicen los efectos de la coca en la salud.

Los colonizadores españoles satanizaban las plantas de coca debido a su significado mágico-religioso para los indígenas. Pero pronto empezaron ellos mismos a recolectar la coca cultivada, con la que producían una sustancia estimulante útil para la minería. Los mineros rendían mucho más cuando mascaban coca. De este modo, el mascado de la coca se mantuvo como costumbre entre la población aborigen. Y para la alta y blanca sociedad fue y sigue siendo algo sucio que se reduce a las innobles clases bajas.

En 1859, el químico alemán Albert Niemann de Gothinga, consiguió aislar el alcaloide estimulante. A partir de 1860, la cocaína inició su verdadero boom. El mismo Siegmund Freud consumía cocaína y en 1884 publicó su primer artículo sobre ella. En 1886 nace la Coca-Cola, un refresco sin alcohol y con coca como base. Aunque la Coca-Cola ya no contiene tal ingrediente, se siguen utilizando las hojas en su elaboración con el fin de obtener su característico sabor.

A finales de 1940, dos médicos peruanos publicaron un estudio según el cual la intoxicación provocada por coca era uno de los principales factores del subdesarrollo y la degeneración de la sociedad indígena. Este trabajo fue considerado en 1961, cuando Naciones Unidas decidió incluir la coca en su lista de sustancias tóxicas.

La Convención de Viena de 1988 reconoció la legitimidad del empleo tradicional de esta planta en Perú y Bolivia. A mediados de 1990, un estudio de la Organización Mundial de la Salud aclaró que el consumo de té de coca, así como el mascado de las hojas, era inofensivo para la salud.

Para producir un kilogramo de cocaína son necesarios alrededor de 300 kilogramos de hojas de coca, además de grandes cantidades de sustancias químicas como el ácido sulfúrico, el ácido clorhídrico, éter, carbonato y queroseno.