Nie przekonał jako lek na raka, ale może być nadzieją w terapii COVID-19. Obiecujące wyniki badań nad lekiem Aplidin hiszpańskiej firmy PharmaMar opublikował właśnie magazyn „Science”. Zgodnie z nimi preparat, wytwarzany z morskich żachw, które występują tylko w wodach wokół Ibizy, jest 27,5 raza skuteczniejszy przeciwko SARS-CoV-2 niż remdesiwir. 

Odrzuony lek na raka

Lek, zawierający plitidepsynę w połączeniu z deksametazonem powstał jako środek przeciwko szpiczakowi mnogiemu, formie nowotworu komórek szpiku kostnego. Substancja czynna pozyskiwana jest z żachw Aplidium albicans. Te zwierzęta morskie przypominają rośliny. Mają syfony, za pomocą których wsysają i wydalają wodę. Naturalna substancja czynna leku Aplidin ma mieć działanie antywirusowe  immunosupresyjne. W Australii i Azji Południowo-Wschodniej Aplidin jest dopuszczony jako lek w terapii raka. Europejska Agencja ds. Leków (EMA) dwa razy odrzuciła wniosek o dopuszczenie do użytku w UE: w grudniu 2017 roku i w marcu 2018 roku.

Powodem było to, że wyniki badań dotyczących wpływu plitidepisny na przeżycie pacjentów ze szpiczakiem mnogim nie przekonały europejskiej agencji. Zdaniem EMA korzyści ze stosowania Aplidinu nie przewyższają związanego z tym ryzyka. Lek może bowiem powodować poważne skutki uboczne, które występują częściej przy łącznym zastosowaniu Aplidinu i deksametazonu, niż przy samym deksametazonie. 

Obiecujący w walce z COVID-19

A jednak od początku pandemii znów mówi się o plitidepsynie. Chodzi o tzw. repozycjonowanie leku. To, że leki o konkretnym przeznaczeniu wykazują później - w kombinacji z innymi substancjami - inne nieoczekiwanie działanie, nie jest niczym nowym. Także w przypadku innych leków sprawdzana jest ich skuteczność przeciwko COVID-19. Już w marcu 2020 roku pierwsza faza badań przyniosła pozytywne rezultaty, a w lipcu nadeszły kolejne pozytywne informacje z Korei Południowej.

Przynajmniej w warunkach laboratoryjnych wyniki badań skuteczności przeciwko SARS-CoV-2 jak dotąd są zachęcające, co potwierdza teraz także artykuł w magazynie „Science”, który po analizie wyników badań opowiada się za rozszerzeniem testów klinicznych. Badania w laboratoriach zostały przeprowadzone przez zespół naukowców w Nowym Jorku, San Francisco i Paryżu. Pokazały one, że Aplidin (plitidepsyna) ogranicza replikację wirusa w płucach zwierząt o 99 procent - poinformowano. 

– Gdy zainfekowaliśmy zwierzęta i leczyliśmy je odpowiednią dawką plitidepsyny, nastąpiła nadzwyczajna redukcja ilości wirusa – powiedział agenci Reuters Pablo Aviles z PharmaMar. – To tak, jakby wirus w zainfekowanej komórce musiał skorzystać z fotokopiarki, by sam się skopiować i wytworzyć nowe cząstki. A plitidepsyna blokuje fotokopiarkę i wirus nie może się pomnażać – tłumaczy Aviles.

Lek blokuje skojarzone z wirusem białko (eEF1A). Tym samym działanie plitidepsyny skierowane jest nie na białko w wirusie, jak w przypadku wielu innych leków, ale na białko w komórce pacjenta. Oznacza to, że jeśli lek sprawdzi się u ludzi, to wirus nie będzie mógł tak łatwo uodpornić się poprzez mutację.

Co ze skutkami ubocznymi?

Dobrze znana jest także toksyczność leku i – według producenta – dawki wykorzystywane w badaniach dotyczących COVID-19 są dobrze tolerowane przez ludzi. Jak informuje PharmaMar, trwają rozmowy z różnymi urzędami certyfikacji, najbardziej zaawansowane są te z agencjami brytyjską i hiszpańską, aby rozpocząć fazę trzecią testów, w której lek będzie badany pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności na dużej grupie ludzi.

Na razie nie zdecydowano, ile osób ma wziąć udział w badaniach. Jak tłumaczył Aviles, będą to w pierwszej kolejności pacjenci hospitalizowani, ale ni ci, którzy przebywają na oddziałach intensywnej terapii. – Współpracują z nami lekarze, aby zidentyfikować różne fazy, przez które przechodzi chory i stwierdzić, na jakich etapach najlepiej się skoncentrować, żeby osiągnąć najlepsze rezultaty – powiedział Aviles.