Уильям Ноулз

Уильяму Ноулзу – 84 года, он уже 15 лет как на пенсии. В 1942-м году он защитил диссертацию в Колумбийском университете, затем долгие годы работал на крупной фармацевтической фирме «Монсанто» в Сент-Луисе, штат Миссури. Там он и совершил свои открытия, которые теперь, спустя 33 года, удостоились Нобелевской премии. Помимо прочего, Ноулз прославился как выдающийся докладчик и активный пропагандист науки.

Берри Шарплесс

Берри Шарплесс – ему 60 лет – родился в Филадельфии, штат Пенсильвания. Окончил Стэнфордский университет, там же в 1968-м году защитил диссертацию. Затем вёл научную работу в одном из Национальных институтов здравоохранения в Бетесде, штат Мэриленд, и в Массачусетском технологическом институте в Кеймбридже. Шарплесс – лауреат многих премий. С 1990-го года он занимает должность профессора химии в Океанографическом институте Скриппса в Ла-Холья, штат Калифорния.

Риодзи Нойори

Риодзи Нойори 63 года. Он родился в японском городе Кобе, учился в университете Киото, там же в 1967-м году защитил диссертацию. 1969-й год учёный провёл в США, в знаменитом Гарвардском университете. С 1972-го года и по настоящее время Нойори – профессор химии в университете города Нагойя. Он – лауреат многих научных премий, автор более чем 400 публикаций, владелец 145-ти патентов.

Основы асимметрического синтеза лекарственных препаратов

На сей раз Нобелевский комитет разделил премию не поровну: одну половину получили на двоих Ноулз и Нойори за работы в области катализа хиральных реакций гидрогенизации, вторую половину – Шарплесс за работы в области катализа хиральных реакций окисления.

Тут, видимо, необходимо пояснение: дело в том, что молекулы многих веществ, будучи идентичными по химическому составу, имеют две пространственные формы, отличающиеся друг от друга как левая рука от правой. Такие молекулы называются хиральными. В ходе обычных химических реакций обе формы молекул ведут себя совершенно одинаково, однако когда дело касается биологических процессов, различия между формами молекул обретают исключительно важное значение. Живая природа – это царство асимметрии. Самый наглядный пример – молекула ДНК. Как известно, она имеет форму двойной спирали. Однако крайне важно то, что эта спираль у всех без исключения живых организмов – от бактерии до гомо сапиенс – закручена слева направо. Молекулу, закрученную наизнанку, можно, конечно, синтезировать в химической лаборатории, но биологически она будет мертва, поскольку белки, призванные реализовывать заложенную в ДНК наследственную информацию, состоят из аминокислот, а те существуют лишь в одной – левой – форме.

Для успешного протекания большинства биохимических процессов необходимо, чтобы вступающие в контакт молекулы структурно подходили друг другу. Даже такие простые органические вещества как, например, сахар или молочная кислота, синтезируются организмом лишь в одном из двух возможных вариантов. Правда, употребляемый в пищу кефир содержит оба варианта молекул молочной кислоты, и до сих пор не доказано, что зеркальный вариант вреден для здоровья. Однако гораздо серьёзнее дело обстоит с лекарственными препаратами. Скажем, такое широко известное биологически активное вещество как допа, применяемое для лечения болезни Паркинсона, существует в двух вариантах, но организм пациента способен перерабатывать в столь необходимый ему допамин лишь левую форму этого вещества – так называемую L-допу. Многие антибиотики, обезболивающие средства, бета-блокаторы и антиревматические препараты эффективны лишь в одной из двух возможных форм. Поэтому их производство должно осуществляться путём так называемого асимметрического синтеза. И дело тут не только в экономичности и эффективности.

Достаточно вспомнить трагическую историю с контерганом – снотворным, которое в 60-х годах широко прописывалось беременным женщинам. Как потом оказалось, контерган вызывал тяжёлые нарушения внутриутробного развития плода, что привело к появлению на свет множества младенцев с врождёнными уродствами. Анализ показал, что левая форма препарата давала нужный эффект, а правая вызывала тяжёлые побочные реакции. Правда, в случае с контерганом не помог бы и асимметрический синтез препарата, поскольку левая форма его молекул самопроизвольно переходила в правую и наоборот. Поэтому, начиная с 90-х годов, американское Управление по контролю за продуктами питания и лекарствами требует от фармацевтических концернов, чтобы они доказывали не только эффективность и безопасность активного варианта медикамента, но и безвредность его зеркального двойника.

Заслуга нынешних лауреатов Нобелевской премии по химии и состоит в том, что они заложили основы асимметрического синтеза лекарственных препаратов, создав специальные катализаторы, которые позволили осуществить промышленное производство молекул лишь одной нужной формы. При этом нескольких молекул катализатора достаточно для получения многих миллионов молекул конечного продукта.